Olaparib hoạt động như một chất ức chế enzyme poly ADP ribose polymerase (PARP), và được gọi là chất ức chế PARP. Các đột biến BRCA1 / 2 có thể là do di truyền đối với sự phát triển của một số dạng ung thư và có thể kháng lại các dạng điều trị ung thư khác. Tuy nhiên, những căn bệnh ung thư này đôi khi có một lỗ hổng duy nhất, vì các tế bào ung thư đã tăng sự phụ thuộc vào PARP để sửa chữa DNA của chúng và cho phép chúng tiếp tục phân chia. Điều này có nghĩa là các thuốc ức chế chọn lọc PARP có thể có lợi nếu ung thư dễ bị điều trị này.[9][10]